Há um limite na quantidade de anestésico local que pode ser administrado, devido à toxicidade sistêmica da medicação. Tecidos inflamados ou infectados podem comprometer a ação efetiva do anestésico, alterando o pH da região e dificultando o bloqueio anestésico adequado.
Embora a anestesia local impeça o paciente de sentir dor, ela não bloqueia a sensação de manuseio na região. Para alguns pacientes, isso pode ser desconfortável, sendo necessário o uso de uma leve sedação para minimizar esse desconforto durante o procedimento.
No geral, reações alérgicas aos anestésicos locais são extremamente raras. No entanto, é importante lembrar que, quando o anestésico local é absorvido pelo sistema circulatório, pode afetar outros sistemas do organismo, havendo uma dose máxima segura baseada no peso do paciente. A intoxicação é a complicação mais temida, podendo levar a distúrbios cardíacos e neurológicos. Alguns sinais premonitórios desse efeito tóxico incluem gosto metálico na boca, distúrbios visuais e auditivos. Efeitos como distúrbios na fala, tremores, convulsões, parada respiratória e cardíaca podem ocorrer quando o paciente recebe uma dose excessiva de anestésico local.